(1)以苯酚为原料(http://www.maoyihang.com/sell/l_9/),以乙腈为反应溶剂,混合均匀,控温-15~25℃下加入浓硫酸,
形成反应液。向上述反应液中滴加2-吡啶甲醛,控制滴加过程温度-15~25℃,并保温反应,
反应结束淬灭后形成包含所述中间体(http://www.maoyihang.com/sell/l_9/)的溶液。对该溶液进行结晶、精制处理,获得所述匹可
硫酸钠中间体,即4,4’-(2-吡啶亚甲基)-苯酚;
(2)对上述匹可硫酸钠中间体的酚羟基通过氯黄酸进行磺化,经NaOH处理成钠盐,
过滤、浓缩后,再用热甲醇提取,提取液通过加入乙酸乙酯析晶,干燥后即得匹可硫酸钠无
水物;
(3)将上述匹可硫酸钠无水物与无水乙醇按体积比为1:35~60混合后,加热至溶
解,溶解温度为50~85℃,趁热过滤,所得溶液控温50~85℃,加入与匹可硫酸钠无水物质
量比为1:0.5~2.0的纯化水,所得溶液缓慢降温析晶,过滤,真空干燥,得到白色固体即为
匹可硫酸钠。
匹可硫酸钠,也叫匹克硫酸钠,是意大利DeAngeli公司(http://www.maoyihang.com/company/)开发的缓泻药。它的作用部
位为结肠,经结肠菌群产生的酶水解后产生活性成分二酚类物质,可直接刺激肠道黏膜,促
进肠道蠕动并抑制肠道中水分的吸收,显示导泄的作用。匹克硫酸钠适用于各种便秘症、术
后辅助排便、造影剂给药后促进排便、手术前肠管内容物排除,大肠检查(内视镜)前处置以
及肠管内容物排除等。